Nøkkelforskjellen mellom karbimazol og methimazol er at karbimazol er en inaktiv form for legemiddel, mens methimazol er en aktiv form for legemiddel.
Karbimazol og methimazol er svært viktige legemiddelformer som brukes til å behandle tilstander relatert til skjoldbruskkjertelen. Når vi tar karbimazolmedisiner for behandling av hypotyreose, omdannes det til sin aktive form methimazol inne i kroppen.
Hva er karbimazol?
Karbimazol er et prodrug som er nyttig i behandling av hypertyreose. Etter absorpsjon omdannes dette stoffet til den aktive formen (det er derfor det er kategorisert som et prodrug). Den aktive formen av karbimazol er methimazol. Denne aktive formen, methimazol, kan forhindre skjoldbruskperoksidase-enzymet i å jodere og koble tyrosinrestene på tyroglobulin. Derfor kan det redusere produksjonen av skjoldbruskhormonene kjent som T3 og T4 (tyroksin). Dette prodruget kommer inn under Verdens helseorganisasjons liste over essensielle medisiner.
Figur 01: Carbimazole
Hypertyreose er en tilstand forårsaket av overdreven produksjon av skjoldbruskkjertelhormoner i skjoldbruskkjertelen. Medisinsk terapi for denne tilstanden inkluderer vanligvis enten å titrere dosen av karbimazol inntil vi kan observere euthyreoideatilstanden hos pasienten eller opprettholde en høy dose karbimazol for å undertrykke endogen skjoldbruskkjertelproduksjon, etterfulgt av å erstatte skjoldbruskkjertelhormonet med levotyroksin. Denne prosessen kalles "blokkere og erstatte"-mekanisme. Vanligvis utføres denne behandlingen i omtrent 18-24 måneder.
Det kan imidlertid være noen bivirkninger også. Vanlige bivirkninger er utslett og kløe. Vi kan behandle disse tilstandene med antihistaminer mens vi tar karbimazol kontinuerlig. For sensitive pasienter kan vi dessuten bruke propyltiouracil som erstatning.
Hva er methimazol?
Methimazol eller tiamazol er en medisin som er nyttig i behandling av hypertyreose. Det kan behandle Graves sykdom, giftig multinodulær struma og tyreotoksisk krise. Det har en oral administreringsvei. Maksimal effekt kan oppnås etter en ukes administrasjon.
Det kan imidlertid være noen bivirkninger ved å bruke dette stoffet, som inkluderer kløe, hårtap, kvalme, muskelsmerter, hevelse og magesmerter. Det kan også være noen alvorlige bivirkninger, inkludert lavt antall blodceller, leversvikt og vaskulitt. Derfor anbefales det ikke å bruke det i første trimester av svangerskapet. Men hvis det er uunngåelig, kan vi bruke det i andre trimester av svangerskapet eller senere, samt under amming.
Figur 02: Methimazol
Biotilgjengeligheten til methimazol er omtrent 93 %. Proteinbindingen er ubetydelig, og metabolismen av stoffet skjer i leveren. Dessuten er eliminasjonshalveringstiden ca. 5-6 timer, og utskillelsen skjer i nyrene. Den kjemiske formelen til denne methimazolen er C4H6N2S, og molarmassen er ca. 114,17 g/mol. Smeltepunktet er omtrent 146 grader Celsius, og det er lett løselig i vann.
Når man vurderer virkningsmekanismen til methimazol, kan det hemme enzymet tyroperoksidase som kan virke i thyreoideahormonsyntesen ved å oksidere anionjodidet til jod, hypojodsyre og enzymbundet hypojodat. Dette letter tilsetningen av tyrosinrester til hormonforløperen tyroglobulin. Det er et viktig trinn i syntesen av trijodtyronin og tyroksin.
Hva er forskjellen mellom karbimazol og methimazol?
Karbimazol og methimazol er svært viktige legemiddelformer som brukes til å behandle tilstander relatert til skjoldbruskkjertelen. Hovedforskjellen mellom karbimazol og methimazol er at karbimazol er en inaktiv form av et legemiddel, mens methimazol er en aktiv form av et legemiddel.
Infografikken nedenfor viser forskjellene mellom karbimazol og methimazol i tabellform for sammenligning side om side.
Sammendrag – Carbimazole vs Methimazole
Karbimazol er et prodrug som er nyttig i behandling av hypertyreose. Methimazol eller tiamazol er en medisin som er nyttig i behandling av hypertyreose. Den viktigste forskjellen mellom karbimazol og methimazol er at karbimazol er en inaktiv form for medikament, mens methimazol er en aktiv form for medikament.
