Nøkkelforskjell – antikoagulanter vs trombolytika
Antikoagulantia er legemidlene som brukes for å forhindre unødig dannelse av blodpropp inne i sirkulasjonssystemet, mens trombolytika er legemidlene som brukes til å fjerne tromber som okkluderer karene, og forårsaker ulike sykdommer som iskemiske hjertesykdommer og slag. Den største forskjellen mellom antikoagulantia og trombolytika er at antikoagulantia brukes for å forhindre dannelse av nye blodpropp i sirkulasjonssystemet, mens trombolytika brukes til å fjerne blodproppene som allerede er dannet inne i blodårene.
Hva er antikoagulantia?
En blodpropp er et nettverk av fibrinfibre som løper i alle retninger og fanger blodceller, blodplater og plasma. Koagulering er en fysiologisk mekanisme som initieres som svar på et brudd i en blodåre eller skade på selve blodet. Disse stimuli aktiverer en kaskade av kjemikalier for å danne et stoff som kalles protrombinaktivator. Protrombinaktivator katalyserer deretter omdannelsen av protrombin til trombin. Til slutt katalyserer trombin, som fungerer som et enzym, dannelsen av fibrinfibre fra fibrinogen og disse fibrinfibrene vikler seg inn i hverandre og danner et fibrinnett som vi kaller koagel.
Som tidligere nevnt, er aktivering av en kaskade av kjemikalier nødvendig for dannelsen av protrombinaktivatoren. Denne spesielle aktiveringen av kjemikalier kan skje via to hovedveier.
- Intrinsic pathway – det er den indre banen som aktiveres når det er et blodtraume
- Ekstrinsisk bane – ytre bane blir aktivert når den traumatiserte vaskulære veggen eller det ekstravaskulære vevet kommer i kontakt med blodet.
Det menneskelige vaskulære systemet bruker flere strategier for å forhindre dannelse av blodpropp i det vaskulære systemet under normale forhold.
- Endoteloverflatefaktorer – Glattheten til endoteloverflaten hjelper til med å forhindre kontaktaktivering av den iboende banen. Det er et lag av glykokalyx på endotelet som avviser koagulasjonsfaktorer og blodplater, og dermed forhindrer dannelsen av en koagel. Tilstedeværelse av trombomodulin, som er et kjemikalie som finnes på endotelet, hjelper til med å motvirke koagulasjonsmekanismen. Trombomodulin binder seg til trombin og stopper aktiveringen av fibrinogen.
- Anti-trombinvirkningen til fibrin og antitrombin iii.
- Action of heparin
- Lyse av blodpropp med plasminogen
Det er tydelig fra disse mottiltakene at menneskekroppen ikke ønsker å ha noen blodpropp inni seg under normale forhold. Men å unngå disse beskyttelsesmekanismene kan det dannes blodpropp inne i kroppen vår. Tilstander som traumer, aterosklerose og infeksjon kan gjøre endoteloverflaten ru og aktivere koagulasjonsveien. Enhver patologi som fører til innsnevring av et blodkar har også en tendens til å danne blodpropper fordi innsnevringen av karet bremser blodstrømmen gjennom det, og følgelig samles flere prokoagulanter på stedet, noe som gir et gunstig miljø for dannelse av blodpropp..
Basic Pharmacology of Anticoagulants
Antikoagulantia er stoffene som brukes for å forhindre unødig dannelse av blodpropp inne i sirkulasjonssystemet. I henhold til virkningsmekanismen til disse legemidlene er de kategorisert i forskjellige underkategorier.
Indirekte trombinhemmere
Disse stoffene kalles indirekte trombinhemmere fordi deres hemming av trombin skjer via interaksjon med et annet protein k alt antitrombin. Ufraksjonert heparin (UFH) og lavmolekylært heparin (LMWH) binder seg til antitrombin og øker inaktiveringen av faktor Xa.
Heparin
Antithrombin hemmer virkningen av koagulasjonsfaktorene IIa, IXa og Xa ved å danne stabile komplekser med dem. I fravær av heparin skjer disse reaksjonene sakte. Heparin fungerer som en kofaktor for antitrombin som øker hastigheten på de relevante reaksjonene med minst 1000 ganger. Ufraksjonert heparin hemmer markant blodpropp ved å hemme alle tre faktorene inkludert trombin og faktor Xa. Men den antikoagulerende effekten av lavmolekylært heparin er mindre enn UFH på grunn av dens lave affinitet til antitrombin. Enoksaparin, d alteparin og tinzaparin er noen eksempler for LMWH.
Tett overvåking av blodkoagulasjonsmekanismene til pasienter som får UFH er ekstremt viktig. Dette gjøres ved å vurdere APTT til pasienten vanligvis på månedlig basis. På den annen side er slik overvåking ikke nødvendig hos pasienter som er under LMWH på grunn av dens forutsigbare farmakokinetikk og plasmanivåer.
Uønskede effekter
- Overdreven blødning etter selv et mindre traume
- Heparinindusert trombocytopeni
Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet for stoffet
- Aktiv blødning
- intrakranielle blødninger
- Alvorlig hypertensjon
- Active TB
- betydelig trombocytopeni
- Truet abort
Den overdrevne antikoagulerende effekten av heparin kan korrigeres ved å seponere stoffet. Hvis blødningen vedvarer, er administrering av protaminsulfat indisert.
Warfarin
Warfarin er et ofte brukt antikoagulant med 100 % biotilgjengelighet. Majoriteten av warfarinet som administreres i menneskekroppen er bundet til plasmaalbumin, noe som gir det et lite distribusjonsvolum og en lang halveringstid.
Warfarin forhindrer karboksylering av glutamatrester av protrombin, koagulasjonsfaktorene VII, IX og X. Dette gjør disse molekylene inaktive og svekker koagulasjonsmekanismen. Det er en 8-12 timers forsinkelse i virkningen av warfarin på grunn av tilstedeværelsen av allerede karboksylerte molekyler av de tidligere nevnte kofaktorene hvis virkning maskerer effekten av warfarin.
Figur 01: Warfarin
Uønskede effekter
- Warfarin kan passere gjennom placentabarrieren og forårsake blødningsforstyrrelser hos fosteret
- Det kan også forårsake skjelettdeformasjoner hos fosteret.
Bortsett fra disse ofte brukte antikoagulasjonsmidlene, brukes orale direkte faktor Xa-hemmere som rivaroksaban og parentale direkte trombinhemmere også for å kontrollere koagulasjonen.
Hva er trombolytika?
Trombolytika er legemidlene som brukes for å fjerne tromber som tetter karene som forårsaker ulike sykdommer som iskemiske hjertesykdommer og hjerneslag.
Den tidlige bruken av trombolytika i behandlingen av iskemiske hjertesykdommer har vist seg å være effektiv for å redusere størrelsen på tromben og øke blodkarets åpenhet.
Alle trombolytiske midler virker ved å aktivere plasminogen til plasmin, noe som resulterer i nedbrytning av fibrin både i trombene så vel som i de hemostatiske fibrinpluggene. Dette øker risikoen for intrakranielle blødninger markant.
Streptokinase
Streptokinase er et enzym produsert av beta-hemolytiske streptokokker. Den danner et kompleks med plasminogen og sp alter deretter plasminogen til plasmin. Siden streptokinase er et fremmed stoff for kroppen, kan noen pasienter utvikle allergiske reaksjoner på det. Slike pasienter som trenger trombolyse på grunn av ulike sykdomstilstander og er overfølsomme for streptokinase, bør ha med seg et legemiddelkort som tydelig indikerer deres tendens til å utvikle en allergi mot streptokinase.
Alteplase
Rekombinant alteplase er utviklet fra et endogent fibrinolytisk enzym hvis frigjøring utløser fibrinolyse. Selv om alteplase har en mye raskere trombolytisk effekt enn streptokinase, har den høy risiko for å forårsake intrakranielle blødninger. På den annen side er dette stoffet dyrere enn de andre trombolytiske midlene.
Hva er likheten mellom antikoagulantia og trombolytika?
Begge medikamentgruppene brukes til å kontrollere koagulasjonen
Hva er forskjellen mellom antikoagulantia og trombolytika?
Antikoagulanter vs trombolytika |
|
| Antikoagulantia er legemidlene som brukes for å forhindre unødig dannelse av blodpropp inne i sirkulasjonssystemet. | Trombolytika er legemidlene som brukes for å fjerne tromber, som tetter kar og forårsaker ulike sykdommer som iskemiske hjertesykdommer og hjerneslag. |
| Bruk | |
| Disse brukes for å forhindre dannelse av blodpropp inne i karene. | Disse brukes til å fjerne blodproppene som allerede er dannet inne i karene. |
| Handling | |
| De handler ved å inaktivere ulike komponenter i koagulasjonskaskaden. | Alle trombolytiske midler virker ved å aktivere plasminogen til plasmin, noe som resulterer i nedbrytning av fibrin både i trombene så vel som i de hemostatiske fibrinpluggene. |
| Uønskede effekter | |
|
Bivirkninger av heparin
Uønskede effekter av warfarin
|
Det kan være allergiske reaksjoner mot streptokinase. Intrakranielle blødninger er en dødelig komplikasjon av trombolytika. |
| Kontraindikasjoner | |
|
Kontraindikasjoner for heparin er,
|
Bruk av streptokinase er kontraindisert hvis pasienten er allergisk mot det. |
Sammendrag – Antikoagulanter vs trombolytika
Antikoagulantia er stoffene som brukes for å forhindre unødig dannelse av blodpropp inne i sirkulasjonssystemet. Trombolytika er legemidlene som brukes for å fjerne tromber som tetter karene som forårsaker ulike sykdommer som iskemiske hjertesykdommer og hjerneslag. Mens antikoagulantia brukes for å forhindre dannelse av blodpropp, brukes trombolytika for å fjerne blodproppene som allerede er dannet inne i karene som tilstopper dem. Dette er den største forskjellen mellom disse to gruppene med rusmidler.
Last ned PDF-versjon av antikoagulantia vs trombolytika
Du kan laste ned PDF-versjon av denne artikkelen og bruke den til offline-formål i henhold til sitatnotater. Last ned PDF-versjon her Forskjellen mellom trombolytika og antikoagulantia
