Key Difference – Agonist vs Antagonist Drugs
Opioider er stoffer som inkluderer både ulovlige stoffer og foreskrevne stoffer. Opioider virker smertestillende, men har mange usunne bivirkninger hvis de tas i overdoser. Mekanismen til opioider kan forklares av to mekanismer - den agonistiske mekanismen og den antagonistiske mekanismen. Medikamenter kan således hovedsakelig deles inn i agonistiske stoffer og antagonistiske stoffer. Agonistmedisiner er legemidler som er i stand til å aktivere reseptorer i hjernen ved binding til reseptoren, noe som resulterer i full effekt av opioidene. Antagonistmedisiner binder seg til reseptorene i hjernen og blokkerer bindingen av opioider til reseptorene og hemmer derved effekten av opioiden. Den viktigste forskjellen mellom agonister og antagonister er deres motvirkende mekanisme. Agonister produserer handlinger mens antagonister hemmer handlingene.
Hva er agonistiske stoffer?
Et agonistmedisin er et kjemikalie som etterligner den naturlige liganden til den spesifikke hjernereseptoren. Bindingen av agonistmedikamentet resulterer således i lignende biologisk effekt som den naturlige liganden. Agonisten binder seg til samme bindingssted som den naturlige liganden. Således, i fravær av den naturlige liganden, er agonistmedisiner i stand til å gi den fulle eller delvise responsen. Eksempler på agonistmedisiner inkluderer heroin, oksykodon, metadon, hydrokodon, morfin og opium. Noen av dem som heroin er erklært som ulovlige. Disse stoffene gir lindring av smerte. Sterke doser kan ha mange bivirkninger relatert til respirasjon, organsvikt, døsighet og nummenhet.
Figur 01: Mekanismen for agonist- og antagonistmedisiner
Typer agonist-drugs
Det er to hovedtyper agonistmedisiner;
- Directe binding agonist drugs
- Indirekte bindende agonistmedisiner
Direkte bindende agonistmedisiner eller komplette agonister er i stand til å binde seg direkte til det spesifikke bindingsstedet til reseptoren. Dette bindingsstedet er stedet der den naturlige liganden binder seg under normale forhold. Dette gir en raskere respons ettersom den binder seg direkte til reseptoren og aktiverer hjernens signalering. Eksempler er morfin og nikotin.
Indirekte bindende agonistmedisiner kalles også partielle agonister, er legemidler som forsterker bindingen av den naturlige liganden til reseptoren for å få en effekt. Disse stoffene gir forsinket respons. Et eksempel på en indirekte bindende agonist er kokain.
Hva er antagonistiske stoffer?
Antagonistmedisiner er legemidler som hemmer effekten av den naturlige liganden. Den naturlige liganden kan være et hormon, nevrotransmitter eller en agonist.
Typer antagonist-narkotika
Antagonistmedisiner kan være av tre hovedtyper.
- Konkurranseantagonister
- Ikke – konkurrerende antagonister
- Irreversible antagonister
Figur 02: Mechanism of antagonist drugs
Kompetitive antagonistmedisiner er legemidler som har evnen til å binde seg på det opprinnelige bindingsstedet og hemme bindingen av den naturlige liganden. Dette skyldes formen på antagonisten som etterligner den naturlige liganden. Å øke ligandkonsentrasjonen kan undertrykke effekten av den konkurrerende antagonisten.
Ikke-konkurrerende antagonistmedisiner virker allosterisk, der de binder seg til et annet sted enn det sanne bindingsstedet. Bindingen av den ikke-konkurrerende antagonisten vil forårsake en konformasjonsendring i reseptoren som vil hemme bindingen av den sanne liganden.
Irreversible agonistmedisiner binder seg sterkt til reseptoren gjennom kovalente bindinger. Dette vil permanent modifisere reseptoren og forhindre binding av liganden. Eksempler på antagonistmedisiner inkluderer n altrekson og nalokson. Oftest brukes disse stoffene for å hemme effekten av skadelige stoffer som kokain og heroin, som er agonistmedisiner.
Hva er likhetene mellom agonistiske og antagonistiske stoffer?
- Begge er kjemiske legemidler som kan binde seg til reseptorer i hjernen.
- Begge fungerer på en motvirkende måte.
- Begge kan hovedsakelig være av to typer – ulovlige stoffer eller medisinske reseptbelagte stoffer.
- Begge er spesifikke for reseptorene.
- Begge omtales som smertestillende.
- Begge kan forårsake skadelige helsemanifestasjoner hvis de tas i overdose.
Hva er forskjellen mellom agonistiske og antagonistiske stoffer?
Agonist vs Antagonist Drugs |
|
| Agonistmedisiner er legemidler som er i stand til å aktivere reseptorer i hjernen ved binding til reseptoren, noe som resulterer i full effekt av liganden. | Antagonistmedisiner er stoffene som binder seg til reseptorene i hjernen og blokkerer bindingen av ligander til reseptorene og dermed hemmer effekten av liganden. |
| Effects | |
| Agonistmedisiner stimulerer handlingen. | Antagonistmedisiner hemmer handlingen. |
| Response | |
| Responsen er forårsaket når agonisten binder seg til bindingsstedet. | Responsen forhindres når antagonisten binder seg til bindingsstedet. |
| Typer | |
| Det finnes to typer agonistmedisiner; Legemidler for direkte bindende agonister og indirekte bindende agonister. | Det finnes tre typer antagonistmedisiner; Konkurrerende antagonistmedisiner, ikke - konkurrerende antagonistmedisiner og irreversible antagonistmedisiner. |
Sammendrag – Agonist vs Antagonist Drugs
Agonist- og antagonistmedisiner virker i en motvirkende mekanisme. Agonistmedisiner virker ved å øke effektiviteten til den naturlige ligandbindingen og oppregulerer derved effekten av liganden. I motsetning til dette nedregulerer antagonistmedisiner effekten av liganden ved å binde seg til reseptoren og blokkere reseptoren fra å binde seg til reseptoren. Dette er nøkkelforskjellen mellom agonistiske medisiner og antagonistiske medisiner. Begge scenariene virker smertelindrende og fungerer derfor som potensielle smertestillende midler. Noen av stoffene som morfin er foreskrevet og lovlige for bruk under medisinsk tilsyn, mens noen er ulovlige å bruke (heroin).
Last ned PDF-versjonen av Agonist vs Antagonist Drugs
Du kan laste ned PDF-versjonen av denne artikkelen og bruke den til offline-formål i henhold til sitat. Last ned PDF-versjon her Forskjellen mellom agonist- og antagonistmedisiner
